Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je sintetički polusintetički polimer koji se široko koristi u mnogim industrijama, posebno u farmaceutskoj oblasti. HPMC je postao nezamjenjiv ekscipijent u farmaceutskim preparatima zbog svoje biokompatibilnosti, netoksičnosti i odličnih fizičkih i kemijskih svojstava.
(1) Osnovne karakteristike HPMC farmaceutskog kvaliteta
HPMC je nejonski eter celuloze pripremljen reakcijom celuloze sa propilen oksidom i metil hloridom u alkalnim uslovima. Njegova jedinstvena hemijska struktura daje HPMC odličnu rastvorljivost, zgušnjavanje, stvaranje filma i svojstva emulgiranja. Slijede neke ključne karakteristike HPMC-a:
Rastvorljivost u vodi i pH zavisnost: HPMC se rastvara u hladnoj vodi i formira prozirni viskozni rastvor. Viskoznost njegovog rastvora je povezana sa koncentracijom i molekulskom težinom, a ima jaku stabilnost na pH i može ostati stabilan i u kiseloj i u alkalnoj sredini.
Svojstva termogela: HPMC pokazuje jedinstvena svojstva termogela kada se zagreje. Može formirati gel kada se zagrije na određenu temperaturu i vratiti se u tečno stanje nakon hlađenja. Ovo svojstvo je posebno važno kod preparata sa produženim oslobađanjem.
Biokompatibilnost i netoksičnost: Budući da je HPMC derivat celuloze i nema naboj i neće reagirati s drugim sastojcima, ima odličnu biokompatibilnost i neće se apsorbirati u tijelu. To je netoksična pomoćna tvar.
(2) Primena HPMC u lekovima
HPMC se široko koristi u farmaceutskoj industriji, pokrivajući više polja kao što su oralni, lokalni i injekcijski lijekovi. Njegovi glavni smjerovi primjene su sljedeći:
1. Materijal za stvaranje filma u tabletama
HPMC se široko koristi u procesu oblaganja tableta kao materijal za formiranje filma. Obloga tableta ne samo da može zaštititi lijekove od utjecaja vanjskog okruženja, kao što su vlaga i svjetlost, već i prikriti loš miris i okus lijekova, čime se poboljšava usklađenost pacijenata. Film koji formira HPMC ima dobru vodootpornost i čvrstoću, što može učinkovito produžiti vijek trajanja lijekova.
U isto vrijeme, HPMC se također može koristiti kao glavna komponenta membrana s kontroliranim oslobađanjem za proizvodnju tableta s produženim i kontroliranim oslobađanjem. Njegova svojstva termičkog gela omogućavaju oslobađanje lijekova u tijelu unaprijed određenom brzinom oslobađanja, čime se postiže učinak dugodjelujućeg liječenja lijekovima. Ovo je posebno važno u liječenju kroničnih bolesti, kao što su dugoročne potrebe za lijekovima pacijenata sa dijabetesom i hipertenzijom.
2. Kao agens sa produženim oslobađanjem
HPMC se široko koristi kao agens sa produženim oslobađanjem u oralnim preparatima. Budući da može formirati gel u vodi i da se sloj gela postepeno otapa kako se lijek oslobađa, može učinkovito kontrolirati brzinu oslobađanja lijeka. Ova primjena je posebno važna za lijekove koji zahtijevaju dugotrajno oslobađanje lijeka, kao što su inzulin, antidepresivi itd.
U gastrointestinalnom okruženju, gel sloj HPMC može regulisati brzinu oslobađanja lijeka, izbjegavajući brzo oslobađanje lijeka u kratkom vremenskom periodu, čime se smanjuju nuspojave i produžava učinkovitost. Ovo svojstvo produženog oslobađanja je posebno pogodno za liječenje lijekova koji zahtijevaju stabilne koncentracije lijeka u krvi, kao što su antibiotici, lijekovi protiv epilepsije itd.
3. Kao vezivo
HPMC se često koristi kao vezivo u procesu proizvodnje tableta. Dodavanjem HPMC česticama ili prahovima lijeka, može se poboljšati njegova fluidnost i adhezija, čime se poboljšava učinak kompresije i čvrstoća tablete. Netoksičnost i stabilnost HPMC čine ga idealnim vezivom u tabletama, granulama i kapsulama.
4. Kao zgušnjivač i stabilizator
U tečnim preparatima, HPMC se široko koristi kao zgušnjivač i stabilizator u raznim oralnim tečnostima, kapima za oči i kremama za lokalnu upotrebu. Njegovo svojstvo zgušnjavanja može povećati viskozitet tekućih lijekova, izbjeći raslojavanje ili taloženje lijeka i osigurati ujednačenu distribuciju sastojaka lijeka. Istovremeno, mazivost i hidratantna svojstva HPMC-a omogućavaju mu da efikasno smanji neugodnost u očima u kapima za oči i zaštiti oči od vanjske iritacije.
5. Koristi se u kapsulama
Kao celuloza biljnog porijekla, HPMC ima dobru biokompatibilnost, što ga čini važnim materijalom za pravljenje biljnih kapsula. U poređenju sa tradicionalnim životinjskim želatinskim kapsulama, HPMC kapsule imaju bolju stabilnost, posebno na visokim temperaturama i visokoj vlažnosti, i nije ih lako deformisati ili rastvoriti. Osim toga, HPMC kapsule su pogodne za vegetarijance i pacijente koji su alergični na želatinu, čime se proširuje obim upotrebe kapsularnih lijekova.
(3) Druge primjene HPMC lijekova
Pored gore navedenih uobičajenih primjena lijekova, HPMC se također može koristiti u nekim specifičnim poljima lijekova. Na primjer, nakon oftalmološke operacije, HPMC se koristi u kapima za oči kao lubrikant za smanjenje trenja na površini očne jabučice i pospješivanje oporavka. Osim toga, HPMC se također može koristiti u mastima i gelovima za promicanje apsorpcije lijekova i poboljšanje efikasnosti lokalnih lijekova.
HPMC farmaceutske kvalitete igra važnu ulogu u pripravcima lijekova zbog svojih odličnih fizičkih i kemijskih svojstava. Kao multifunkcionalni farmaceutski ekscipijens, HPMC ne samo da može poboljšati stabilnost lijekova i kontrolirati oslobađanje lijekova, već i poboljšati iskustvo uzimanja lijekova i povećati usklađenost pacijenata. Uz kontinuirani napredak farmaceutske tehnologije, područje primjene HPMC-a će biti opsežnije i igrati važniju ulogu u budućem razvoju lijekova.
Vrijeme objave: Sep-19-2024